Per quanti esami vi siete trovati a ripassare farmaci antiaggreganti e anticoagulanti?
Ciononostante rimane un argomento complesso, capace di generare confusione, e che peraltro ben si presta alla creazione di domande per il test SSM.
Lo scopo di questo focus è quello di schematizzare le informazioni più importanti su antiaggreganti e anticoagulanti da ricordare per rispondere con sicurezza ai quesiti ministeriali.
FARMACI ANTIAGGREGANTI
I farmaci antiaggreganti sono farmaci in grado di inibire, attraverso diversi meccanismi, l’aggregazione piastrinica. Si usano quindi per prevenire e trattare eventi di trombosi arteriosa (trombo bianco = piastrine) → sindrome coronarica acuta, cardiopatia ischemica cronica, arteriopatia periferica.
A seconda del meccanismo di azione si suddividono in:
- Inibitori di COX: Acido acetilsalicilico.
- Inibitori di P2Y12/ADP: Clopidogrel, Prasugrel, Ticagrelor.
- Inibitori di GpIIb-IIIa: Abciximab, Eptifibatide, Tirofiban.
Acido acetilsalicilico
Modalità di azione: inibitore irreversibile della COX-1, responsabile della sintesi di Pg-H2, da cui deriva il TxA2.
Indicazioni: si usa solo in prevenzione secondaria.
- Angina stabile (con o senza pregresso IMA): in monoterapia.
- SCA: in associazione ad un altro anti-aggregante;
dosaggio di carico (150-300 mg os oppure 75-250 mg ev)
→ dose di mantenimento (75-100 mg/die).
Inibitori di P2Y12/ADP: Clopidogrel, Prasugrel, Ticagrelor
Modalità di azione: inibiscono irreversibilmente il recettore dell’ADP.
Indicazioni: in associazione ad ASA nella duplice terapia antiaggregante (DAPT).
- Clopidogrel: profarmaco; unico utilizzabile in caso di trombolisi nei pz STEMI.
- Prasugrel: profarmaco; utilizzabile solo se si conosce l’anatomia coronarica (post angioplastica percutanea).
- Ticagrelor: metabolita già attivo; può dare dispnea, pause ventricolari, aumento acido urico.
DAPT (duplice terapia antiaggregante)
- SCA: ASA + Ticagrelor/Prasugrel per 12 mesi* → ASA a vita.
*la durata può variare a seconda del PRECISE-DAPT score che valuta il rischio emorragico in pz sottoposti ad angioplastica.
- Se > 25: alto rischio → riduzione a 6 mesi.
- Se < 25: basso rischio → 12 mesi + possibile prolungamento.
- CAD: ASA + Clopidogrel per 6 mesi → ASA a vita.
Inibitori di GpIIb-IIIa: Abciximab, Eptifibatide, Tirofiban
Modalità di azione: bloccano l’aggregazione piastrinica impedendo il legame del fibrinogeno alla GpIIb/IIIa.
Indicazioni: SCA ad alto rischio (farmaci di “salvataggio”).
Effetto avverso: alto rischio emorragico.
FARMACI ANTICOAGULANTI:
I farmaci anticoagulanti sono in grado di inibire attraverso meccanismi diversi la cascata coagulativa e sono quindi utilizzati per prevenire e trattare eventi di trombosi venosa (trombo rosso = GR + fibrina) → trombosi venosa profonda, tromboembolia, fibrillazione atriale.
Anticoagulanti parenterali
| Eparina non frazionata
Calcieparina (sc) Eparina sodica (ev) |
Eparina frazionata o a basso peso molecolare
Enoxaparina (sc) |
Fondaparinux | |
| Modalità di azione | Inibizione trombina + fXa | Inibizione fXa | Inibizione fXa |
| Effetti avversi | Trombocitopenia indotta da eparina (HIT)
Osteoporosi Emorragia |
Minore rischio | Minore rischio |
| Monitoraggio range terapeutico | aPTT (60 sec) | Non necessario | Non necessario |
| Antidoto | Solfato di protamina | Assente | Assente |
| Metabolismo | Epatico | Renale | Renale |
| Tempo di sospensione prima chirurgia | 2-4h | 12-24h |
Dosaggio:
- profilattico (1/die)
- scoagulante (2/die)
Anticoagulanti orali
| Anticoagulanti orali vecchi
Warfarin e Acenocumarolo |
Anticoagulanti orali diretti (DOAC)
Nuovi anticoagulanti orali (NAO) Rivaroxaban, Apixaban, Edoxaban, Dabigatran |
|
| Modalità azione | Inibizione sintesi forme attive dei fattori vitamina K dipendenti (fVII, fIX, fX, fII, PC e PS) | Inibizione fXa (Rivaroxaban, Apixaban, Edoxaban), inibizione trombina (Dabigatran) |
| Onset | Ritardato (associazione di eparina a basso peso molecolare fino a raggiungimento INR) | Rapido |
| Indicazioni | FA + stenosi mitralica moderato-severa, valvola cardiaca meccanica, trombosi endoventricolare, controindicazioni a utilizzo di NAO | FA/flutter atriale
Tromboembolia polmonare |
| Controllo range terapeutico | INR (2-3) (dosaggio variabile) | Non necessario (dosaggio fisso) |
| Metabolismo | Epatico
Numerose interazioni farmacologiche e alimentari |
Renale (Dabigatran)
Misto (Rivaroxaban, Apixaban, Edoxaban) |
| Antidoto | Vitamina K | Adexanet (Rivaroxaban, Apixaban, Edoxaban)
Trastuzumab (Dabigatran) |
| Tempo di sospensione prima di chirurgia | 2-3gg (bridging con eparina a basso peso molecolare) | 24-48h |
FARMACI FIBRINOLITICI
Sono farmaci in grado di determinare, attraverso la conversione del plasminogeno in plasmina, la degradazione della fibrina con conseguente lisi dei trombi e ripristino del flusso sanguigno.
Si usano in emergenza ed è importante datare il trombo:
- SCA: entro le prime 12 ore
- TEP: entro le 48 ore
Si suddividono in:
- Farmaci di prima generazione: streptochinasi, urochinasi (fibrinolitici non specifici con effetto generalizzato su circolo sistemico)
- Farmaci di seconda generazione: tPA (attivatore tissutale plasminogeno)
- Farmaci di terza generazione: rPA (tenecteplase, recteplase)
Questo era tutto ciò che consigliamo di tenere a mente su antiaggreganti e anticoagulanti.
