Informazioni di base su antiaggreganti e anticoagulanti

Antiaggreganti e Anticoagulanti

Per quanti esami vi siete trovati a ripassare farmaci antiaggreganti e anticoagulanti?

Ciononostante rimane un argomento complesso, capace di generare confusione, e che peraltro ben si presta alla creazione di domande per il test SSM.

Lo scopo di questo focus è quello di schematizzare le informazioni più importanti su antiaggreganti e anticoagulanti da ricordare per rispondere con sicurezza ai quesiti ministeriali.

 

FARMACI ANTIAGGREGANTI


I farmaci antiaggreganti sono farmaci in grado di inibire, attraverso diversi meccanismi, l’aggregazione piastrinica. Si usano quindi per prevenire e trattare eventi di
trombosi arteriosa (trombo bianco = piastrine) → sindrome coronarica acuta, cardiopatia ischemica cronica, arteriopatia periferica.

A seconda del meccanismo di azione si suddividono in:

  • Inibitori di COX: Acido acetilsalicilico.
  • Inibitori di P2Y12/ADP: Clopidogrel, Prasugrel, Ticagrelor.
  • Inibitori di GpIIb-IIIa: Abciximab, Eptifibatide, Tirofiban.

Acido acetilsalicilico

Modalità di azione: inibitore irreversibile della COX-1, responsabile della sintesi di Pg-H2, da cui deriva il TxA2.
Indicazioni: si usa solo in prevenzione secondaria.

  • Angina stabile (con o senza pregresso IMA): in monoterapia.
  • SCA: in associazione ad un altro anti-aggregante;
    dosaggio di carico (150-300 mg os oppure 75-250 mg ev)
    dose di mantenimento (75-100 mg/die).

Inibitori di P2Y12/ADP: Clopidogrel, Prasugrel, Ticagrelor

Modalità di azione: inibiscono irreversibilmente il recettore dell’ADP.
Indicazioni: in associazione ad ASA nella duplice terapia antiaggregante (DAPT).

  • Clopidogrel: profarmaco; unico utilizzabile in caso di trombolisi nei pz STEMI.
  • Prasugrel: profarmaco; utilizzabile solo se si conosce l’anatomia coronarica (post angioplastica percutanea).
  • Ticagrelor: metabolita già attivo; può dare dispnea, pause ventricolari, aumento acido urico.
DAPT (duplice terapia antiaggregante)
  • SCA: ASA + Ticagrelor/Prasugrel per 12 mesi* → ASA a vita.

*la durata può variare a seconda del PRECISE-DAPT score che valuta il rischio emorragico in pz sottoposti ad angioplastica.

  • Se > 25: alto rischio → riduzione a 6 mesi.
  • Se < 25: basso rischio → 12 mesi + possibile prolungamento.
  • CAD: ASA + Clopidogrel per 6 mesi → ASA a vita.

Inibitori di GpIIb-IIIa: Abciximab, Eptifibatide, Tirofiban

Modalità di azione: bloccano l’aggregazione piastrinica impedendo il legame del fibrinogeno alla GpIIb/IIIa.
Indicazioni: SCA ad alto rischio (farmaci di “salvataggio”).
Effetto avverso: alto rischio emorragico.

FARMACI ANTICOAGULANTI: 


I farmaci anticoagulanti sono in grado di inibire attraverso meccanismi diversi la cascata coagulativa e sono quindi utilizzati per prevenire e trattare eventi di
trombosi venosa (trombo rosso = GR + fibrina) → trombosi venosa profonda, tromboembolia, fibrillazione atriale.

Anticoagulanti parenterali

 

Eparina non frazionata 

Calcieparina (sc)

Eparina sodica (ev)

Eparina frazionata o a basso peso molecolare 

Enoxaparina (sc)

Fondaparinux
Modalità di azione Inibizione trombina + fXa Inibizione fXa Inibizione fXa
Effetti avversi Trombocitopenia indotta da eparina (HIT)

Osteoporosi

Emorragia

Minore rischio  Minore rischio 
Monitoraggio range terapeutico aPTT (60 sec) Non necessario Non necessario
Antidoto Solfato di protamina Assente Assente
Metabolismo Epatico Renale Renale
Tempo di sospensione prima chirurgia 2-4h 12-24h

Dosaggio:

  • profilattico (1/die)
  • scoagulante (2/die)


Anticoagulanti orali

 

Anticoagulanti orali vecchi

Warfarin e Acenocumarolo

Anticoagulanti orali diretti (DOAC) 

Nuovi anticoagulanti orali (NAO)

Rivaroxaban, Apixaban, Edoxaban, Dabigatran

Modalità azione Inibizione sintesi forme attive dei fattori vitamina K dipendenti (fVII, fIX, fX, fII, PC e PS) Inibizione fXa (Rivaroxaban, Apixaban, Edoxaban), inibizione trombina (Dabigatran)
Onset Ritardato (associazione di eparina a basso peso molecolare fino a raggiungimento INR) Rapido
Indicazioni FA + stenosi mitralica moderato-severa, valvola cardiaca meccanica, trombosi endoventricolare, controindicazioni a utilizzo di NAO FA/flutter atriale

Tromboembolia polmonare

Controllo range terapeutico INR (2-3) (dosaggio variabile) Non necessario (dosaggio fisso)
Metabolismo Epatico

Numerose interazioni farmacologiche e alimentari

Renale (Dabigatran)

Misto (Rivaroxaban, Apixaban, Edoxaban)

Antidoto Vitamina K Adexanet (Rivaroxaban, Apixaban, Edoxaban)

Trastuzumab (Dabigatran)

Tempo di sospensione prima di chirurgia 2-3gg (bridging con eparina a basso peso molecolare) 24-48h

FARMACI FIBRINOLITICI


Sono farmaci in grado di determinare, attraverso la conversione del plasminogeno in plasmina, la degradazione della fibrina con conseguente
lisi dei trombi e ripristino del flusso sanguigno. 

Si usano in emergenza ed è importante datare il trombo:

  • SCA: entro le prime 12 ore
  • TEP: entro le 48 ore

Si suddividono in:

  • Farmaci di prima generazione: streptochinasi, urochinasi (fibrinolitici non specifici con effetto generalizzato su circolo sistemico)
  • Farmaci di seconda generazione: tPA (attivatore tissutale plasminogeno)
  • Farmaci di terza generazione: rPA (tenecteplase, recteplase)

Questo era tutto ciò che consigliamo di tenere a mente su antiaggreganti e anticoagulanti.

Buono studio e in bocca al lupo!

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